Tetracyklinantibiotika

Tetracycliner er en af ​​de tidlige klasser af AMP, de første tetracycliner blev opnået i slutningen af ​​40'erne. På grund af forekomsten af ​​et stort antal tetracyclinresistente mikroorganismer og de mange HP'er, der er karakteristiske for disse lægemidler, er deres anvendelse i øjeblikket begrænset. Den største kliniske betydning af tetracycliner (naturlig tetracyclin og semisyntetisk doxycyclin) opretholdes for klamydiale infektioner, rickettsioser, nogle zoonoser, svær acne.

Handlingsmekanisme

Tetracykliner har en bakteriostatisk virkning, som er forbundet med en krænkelse af proteinsyntese i den mikrobielle celle..

Aktivitetsspektrum

Tetracycliner betragtes som AMP'er med et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, men i processen med deres langvarige anvendelse erhvervede mange bakterier resistens mod dem.

Blandt gram-positive cocci er pneumococcus (med undtagelse af ARP) den mest følsomme. Samtidig er mere end 50% af S.pyogenes-stammer, mere end 70% af nosokomiale stafylokokkestammer og langt de fleste enterokokker resistente. Af de gram-negative coccier er de mest følsomme meningokokker og M. catarrhalis, og mange gonokokker er resistente.

Tetracykliner virker på nogle gram-positive og gram-negative baciller - Listeria, H. influenzae, H. educreyi, Yersinia, campylobacter (inklusive H. pylori), brucella, bartonella, vibrios (inklusive kolera), forårsagende midler til inguinal granulom, miltbrænder, pest, tularæmi. De fleste stammer af Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter er resistente.

Tetracykliner er aktive mod spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, klamydia, mycoplasmas, actinomycetes, nogle protozoer.

Blandt den anaerobe flora er tetracycliner følsomme over for clostridia (undtagen C. difficile), fusobacteria, P. acnes. De fleste bakteroidstammer er resistente..

Farmakokinetik

Ved indgivelse absorberes tetracycliner godt med doxycyclin bedre end tetracyclin. Biotilgængeligheden af ​​doxycyclin ændres ikke, og tetracyclin falder med 2 gange under påvirkning af mad. Den maksimale koncentration af medikamenter i blodserum dannes 1-3 timer efter indtagelse. Med til / i introduktionen opnås hurtigt højere koncentrationer i blodet end når de indtages oralt.

Tetracycliner distribueres i mange organer og kropsvæsker, hvor doxycyclin skaber højere vævskoncentrationer end tetracyclin. Koncentrationer i CSF er 10-25% af niveauet i blodserum; koncentrationer i galden er 5-20 gange højere end i blod. Tetracykliner har en høj evne til at passere gennem moderkagen og ind i modermælken.

Udskillelsen af ​​hydrofil tetracyclin udføres hovedsageligt af nyrerne, og derfor er det ved nyresvigt signifikant nedsat. Mere lipofil doxycyclin udskilles ikke kun af nyrerne, men også af mave-tarmkanalen, og hos patienter med nedsat nyrefunktion er denne vej den vigtigste. Doxycycline har en 2-3 gange længere halveringstid sammenlignet med tetracyclin. Ved hæmodialyse fjernes tetracyclin langsomt, og doxycyclin fjernes slet ikke..

Bivirkninger

Mave-tarmkanal: smerter eller ubehag i maven, kvalme, opkast, diarré.

CNS: svimmelhed, ustabilitet; øget intrakranielt tryk ved langvarig brug (pseudotumorsyndrom i hjernen).

Lever: hepatotoksicitet, op til udviklingen af ​​fedtegenerering eller levernekrose. Risikofaktorer: underliggende nedsat leverfunktion, graviditet, hurtig iv-administration, nyresvigt.

Knogler: krænkelse af dannelse af knoglevæv, bremser den lineære vækst af knogler (hos børn).

Tænder: misfarvning (gul eller gråbrun farvning), emaljefejl.

Metabolske forstyrrelser: krænkelse af proteinmetabolisme med en overvægt af katabolisme, en stigning i azotæmi hos patienter med nyresvigt.

Fotosensitivitet: udslæt og dermatitis under påvirkning af sollys, og hudskader kombineres ofte med negleskader.

Allergiske reaktioner (tværbundet med alle tetracycliner): udslæt, urticaria, Quinckes ødem, anafylaktisk chok.

Lokale reaktioner: thrombophlebitis (med iv-administration).

Andre: glossitis, ledsaget af hypertrofi af papiller og sorte tunge; esophagitis, erosion af spiserøret (oftere når du tager kapsler); pancreatitis hæmning af normal mikroflora i mave-tarmkanalen og vagina, superinfektion, inklusive oropharyngeal, intestinal og vaginal candidiasis, mindre almindeligvis C. difficile-associeret colitis.

Indikationer

Klamydielle infektioner (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

Borreliose (Lyme sygdom, tilbagefaldende feber).

Rickettsioses (Q-feber, Rocky Mountain plettet feber, tyfus).

Bakterielle zoonoser: brucellose, leptospirose, miltbrand, pest, tularæmi (i de to sidste tilfælde - i kombination med streptomycin eller gentamicin).

NDP-infektioner: forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet.

Gynækologiske infektioner: adnexitis, salpingoophoritis (i alvorlige tilfælde - i kombination med ß-lactamer, aminoglycosider, metronidazol).

STI'er: syfilis (med penicillinallergi), inguinal granulom, venereal lymfogranulom.

H. pylori-udryddelse i gastriske og duodenalsår (tetracyclin i kombination med antisekretoriske lægemidler, vismuthsubcitrat og andre AMP'er).

Kontraindikationer

Under 8 år gammel.

Alvorlig leversygdom.

Nyresvigt (tetracyclin).

Advarsler

Allergi. Kryds til alle tetracyclin-medikamenter.

Graviditet. Brug af tetracycliner under graviditet anbefales ikke, da de passerer gennem placenta og kan forårsage alvorlige udviklingsforstyrrelser i knoglevæv.

Amning. Tetracycliner går over i modermælken og kan have en negativ indflydelse på udviklingen af ​​knogler og tænder hos en ammet baby..

Pediatrics. Du kan ikke ordinere tetracycliner til børn under 8 år (undtagen i mangel af et mere sikkert alternativ), da de kan forårsage langsommere knoglevækst, misfarvning af tænder, emaljehypoplasi. Der er rapporter om svulmende fontanel hos små børn, der får store doser tetracykliner.

Nedsat nyrefunktion. Tetracyclin er kontraindiceret ved nyresvigt. Doxycycline kan bruges til patienter med nyresvigt, da hovedvejen til dets udskillelse er mave-tarmkanalen.

Nedsat leverfunktion. Tetracycliner er kontraindiceret ved alvorlig nedsat leverfunktion på grund af risikoen for hepatotoksicitet.

Lægemiddelinteraktioner

Når tetracyclin tages oralt sammen med antacida, der indeholder calcium, aluminium og magnesium, med natriumbicarbonat og cholestyramin, kan deres biotilgængelighed formindskes på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare komplekser og en stigning i pH af gastrisk indhold. Derfor er det nødvendigt at observere intervaller på 1-3 timer mellem doserne af disse lægemidler og tetracycliner.

Det anbefales ikke at kombinere tetracycliner med jernpræparater, da dette kan forstyrre absorptionen af ​​begge.

Carbamazepin, fenytoin og barbiturater forbedrer levermetabolismen af ​​doxycyclin og reducerer dens koncentration i blodet, hvilket kan kræve dosisjustering af dette lægemiddel eller dets erstatning med tetracyclin.

Når det kombineres med tetracycliner, kan effekten af ​​østrogenholdige orale prævention antages at blive svækket.

Tetracycliner kan øge effekten af ​​indirekte antikoagulantia på grund af hæmning af deres metabolisme i leveren, hvilket kræver omhyggelig overvågning af protrombintid.

Der er rapporter om, at kombinationen af ​​tetracycliner med vitamin A-lægemidler øger risikoen for pseudotumorsyndrom i hjernen.

Patientinformation

Orale tetracykliner skal tages, mens de står og vaskes med et fuldt glas vand for at forhindre skader på spiserøret (spiserør, sårdannelse) og irritation i mave-tarmslimhinden..

Tetracyclin skal tages på tom mave - 1 time før eller 2 timer efter et måltid.

Overhold nøje den foreskrevne behandling under hele terapiforløbet, gå ikke glip af dosis og tag den med regelmæssige intervaller. Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt; tag ikke, hvis det næsten er tid til den næste dosis; dobbelt doser.

Konsulter en læge, hvis forbedring ikke forekommer inden for et par dage, eller hvis nye symptomer vises.

Tag ikke antacida, calciumtilskud, jernpræparater, natriumbicarbonat, magnesiumlaxeringsmidler i 1-3 timer før og efter indtagelse af tetracykliner inde.

Udsæt ikke for direkte sollys under behandling med tetracycliner.

I tilfælde af anvendelse af østrogenholdige orale prævention under behandling med tetracycliner, skal du bruge alternative eller yderligere metoder til prævention.

Tetracyklinantibiotika

Repræsentanter for gruppen:

1.naturlige tetracykliner: tetracyclin, oxytetracyclin;

2. semisyntetiske tetracykliner: doxycyclin, metacyclin (rondomycin), minocyclin.

farmakodynamik:

1. udøve en bakteriostatisk effekt på mikroorganismer;

2. penetrere mikroorganismer ved passiv diffusion og delvis på grund af aktiv transmembrantransport;

3. inden i bakteriecellen binder tetracycliner reversibelt til ribosomreceptorer ® en hindring for inkludering af nye aminosyrer i peptidkæden under konstruktion og en krænkelse af proteinsyntesen i bakteriecellen ® en hindring for deres opdeling (efter utidig annullering af tetracyclinindtagelse kan mikroorganismevækst gendannes);

4. påvirke gram-positive og gram-negative mikroorganismer, herunder rickettsia, mycoplasmas, klamydia, et antal anaerober og protozoer.

Indikationer til brug:

5. infektionssygdomme forårsaget af ovennævnte mikrober;

6. især farlige infektioner - brucellose, borreliose, miltbrand, tularæmi, kolera, pest;

7. svære infektioner forårsaget af rickettsia - Ku-feber, plettet feber, tyfus osv. (valg af medikamenter - doxycyclin og minocyclin);

8. doxycyclin i kombination med lægemidler til behandling af protozoale infektioner ® malaria;

9. tetracyclin og doxycycline ® gastrisk mavesår forårsaget af spiralbakterie H. sølv.

Farmakokinetik:

1. syreresistente medikamenter - per os kan bruges;

2. indgivelsesmåder: oralt, in / m, in / in, topisk i form af salver;

3. når den tages oralt:

- biotilgængelighed af tetracycliner - 50 - 65% (doxycyclin - 95 - 98%);

- maksimal plasmakoncentration - efter 2 - 3 timer;

- varigheden af ​​tetracyclin og oxytetracyclin er 4-6 timer, metacyclin 10-12 timer, minocycline og doxycyclin op til 24 timer;

- forbindelsen af ​​doxycyclin med blodplasmaproteiner - 80 - 92%;

1. med / m introduktion af tetracyclin - den maksimale koncentration i blodplasma - efter 60 - 120 minutter;

2. optagelsesfrekvens: tetracyclin og oxytetracyclin - 4 gange, metacyclin - 2 gange, minocyclin og doxycyclin - 1 - 2 gange om dagen;

3. absorberes bedre, når det tages 60 minutter før måltider eller 3 timer efter at have spist;

4. Du kan ikke drikke med mælk ® fra uopløselige salte med calcium indeholdt i mælk;

5. trænge ind i væv og kropsvæsker - galde, pleural effusion, synoviale og ascitiske væsker, ophobes i tænder, knogler, lever, milt, prostatakirtel;

6. i knogler og tænder danner uopløselige komplekser med calcium;

7. penetrerer dårligt blod-hjerne-barrieren undtagen minocyclin (ophobes i cerebrospinalvæsken);

8. udskilles i urinen ved glomerulær filtrering og i galden (minocyclin og doxycyclin udskilles hovedsageligt i galden);

9. Dosisjustering af tetracycliner er påkrævet i tilfælde af nyresygdom (dog kan doxycyclin og minocyclin anvendes i tilfælde af nyresvigt, og ved leversygdomme er deres anvendelse kontraindiceret).

Side effekt:

1. hæmatoksisk virkning: anæmi, leukopeni, thrombocytopeni;

2. krænkelse af spermatogenese;

3. tarmskader: dyspepsi, erosion og mavesår i tarmslimhinden;

4. krænkelse af proteinsyntese i kroppen, som er særlig farlig hos premature og nyfødte babyer, såvel som ældre og senile mennesker;

5. hos nyfødte, især for tidligt fødte babyer ® nedsat udvikling af knogler og tænder, er det muligt at øge det intrakranielle tryk op til døden (lumbale punktering for at reducere det intrakranielle tryk);

6. hepato- og nefrotoksiske virkninger;

7. minocycline ® vestibulære lidelser (svimmelhed, kvalme, opkast, ataksi);

8. iv hurtig administration af doxycycline ® -udvikling af hjertesvigt og sammenbrud på grund af binding af Ca ++ -ioner i blodplasma.

Bivirkninger er forbundet med en mangel på selektivitet i modsætning til penicilliner og cephalosporiner.

Kontraindikationer:

1. overfølsomhed over for antibiotika i tetracyclin-gruppen;

2. alvorlig lever- og nyresygdom

4. alder op til 8–9 år (periode med tanddannelse);

6. amning;

7. doxycycline ® porfyri;

8. Metacycline ® diabetes insipidus.

Interaktion med medikamenter fra andre grupper:

9. tetracycliner er uforenelige med følgende lægemidler:

- aminoglycosider (farmakologisk antagonisme);

- antibiotika fra chloramphenicol-gruppen (øget hepatotoksicitet);

- indirekte antikoagulantia (blødning kan udvikle sig);

- muskelafslappende midler og præparater, der indeholder magnesiumsalte (muligvis nedsat neuromuskulær transmission);

- orale antidiabetika (udvikling af hypoglykæmi er mulig);

- præparater, der indeholder salte af zink, kobber, jern, anticonvulsiva, hjerteglykosider (dannelsen af ​​vanduopløselige, ikke-absorberbare komplekser i tarmen) - eller med et interval på 2 til 3 timer;

10. tetracycliner blandes ikke i den samme sprøjte med makrolidantibiotika, sovepiller fra barbituratgruppen, glukokortikosteroider og heparin.

Tetracyklinantibiotika: liste og karakterisering

Generel henvisning

Tetracycliner blev først opdaget i en undersøgelse af egenskaberne ved jordens svampe. Materiale til forskning blev valgt fra hele verden. Det første lægemiddel, der blev brugt til behandling i 50'erne. sidste århundrede - chlortetracyclin. Under kliniske observationer blev det fundet, at tetracycliner er i stand til at undertrykke mikrobiel infektion af forskellige oprindelser..

Tetracycline, der gav navnet til hele gruppen af ​​lignende antibakterielle lægemidler, blev opnået under eksperimenter med chlortetracycline i 1952. Et år senere kunne forskerne isolere et oprenset molekyle af stoffet..

I slutningen af ​​det tyvende århundrede opfandt forskere semisyntetiske stoffer (metacyclin, tigecycline). Moderne lægemidler fra de seneste generationer er i stand til at påvirke bakteriestammer med resistens over for naturlige antibiotika.

Præparater af denne gruppe antibiotika er kendetegnet ved et bredt spektrum af virkning mod mikrober. Før dem er magtløse mange gram-positive og gram-negative patogener, forskellige coca, chlamydia, rickettsia. Men nogle andre mikroorganismer er ikke tilgængelige for virkningen af ​​medikamenter: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, serrationer, en betydelig del af bakteriestammer samt svampe og vira.

I dag ordineres tetracyclin-medikamenter sjældnere end andre typer på grund af det faktum, at mange resistente former for patogener har vist sig at påvirke lægemidler, såvel som på grund af bivirkninger forårsaget af dem.

Karakterisering af funktionerne i tetracycliner

Forskellen mellem lægemidlerne fra tetracyclin-gruppen er i virkningsmekanismen. Alle medikamenter, efter penetrering i kroppen, er indlejret i patogenets celleområde, hvorefter de forstyrrer interne processer, der har til formål at syntetisere proteinet og dannelsen af ​​nye mikrober.

Manglen på medicin er dannelsen af ​​den såkaldte. krydsresistens i patogener. Dette betyder, at hvis resistens over for det medikament, der anvendes i terapi, har udviklet sig i en form af patogenet, så udvides det til andre lægemidler. Det er allerede meningsløst at bruge dem til yderligere terapi. Minocyclin-undtagelse.

Fordeling

Under behandlingen skal det huskes, at tetracycliner let og hurtigt spreder sig i kroppen og også er i stand til at ophobes i nogle organer. De bosætter sig i leveren, milten, knoglevævet, tænder. Fundet i galde, urin og eksudativ væske.

Derudover er tetracycliner i stand til at krydse placentabarrieren, passere ind i fosteret og modermælken. Derfor er lægemidler fra denne gruppe forbudt til behandling under graviditet og amning. Som undersøgelser har vist, bidrager brugen hos gravide til ophobningen af ​​stoffer i tandknopperne og knoglerne, hvilket kan udløse den videre dannelse af udviklingspatologier. Derudover kan fotosensitivitet, candida-infektioner i munden og vagina forekomme hos børn..

Derfor skal en kvinde under behandling med tetracycliner afbryde amning.

Reception

Efter oral indtagelse absorberes medikamenter i blodet gennem maven og overtarmen. Medicin er indiceret til brug på tom mave med et glas vand (1 time før måltidet eller 2 timer senere). Det er bedre at drikke medikamenterne, mens de står, for at sikre hurtig passage af aktive stoffer og minimere risikoen for skade på mave-tarmslimhinden.

Virkningerne af lægemidler er svækket, hvis de tages sammen med mejeriprodukter, lægemidler med calcium, jern, magnesium, aluminium samt vismut.

Den mest kraftfulde virkning vises 1-3 timer efter indtagelse af medicinen.

Under behandlingen er det meget uønsket at springe over at tage medicin. Hvis dette skete, skal den glemte medicin drikkes så hurtigt som muligt. I tilfælde, hvor pausen er så lang, at den nærmer sig tidspunktet for at tage den næste pille, skal du drikke den og ikke tage en dobbelt dosis.

Under tetracyclinbehandling skal du undgå udsættelse for solen, da huden bliver særlig sårbar over for den.

Kvinder i den fødedygtige alder, der er beskyttet af østrogenpreventionsmidler, rådes til yderligere at bruge pålidelige prævention.

Bivirkninger

Uønskede reaktioner fra kroppen på tetracycliner er mindre hyppige og lettere at tolerere end under behandling med andre antibiotika, men i nogle tilfælde kan de vedvare, selv efter at behandlingen er stoppet. Den mest karakteristiske bivirkning af stoffer:

  • Mave-tarmkanal: kvalme, opkast, hovedpine, appetitløshed, gastritis, ulceration i organer, øget aktivitet af leverenzymer, diarré, glossitis, pancreatitis, forstørrede papiller på tungen, dysbiosis
  • NS: øget RF-tryk, svimmelhed og / eller tab af balance
  • Genitourinary system: nyreskade, forøget nitrogen i urinen, creatinin i blodet
  • Allergi manifestation: makulopapulært udslæt, rødme i dermis, Quinckes ødemer, anafylaksi, medikament SLE, kløe i vagina eller anus
  • Metabolisme: hurtigere eliminering af gavnlige stoffer fra kroppen
  • Andre effekter: lysfølsomhed, ødelæggelse eller krænkelse af knogler og tænder, farvning af tandemaljen (hos børn), candida-infektioner, mangel på B-vitaminer.

Kontraindikationer

  • Individuelt højt følsomhedsniveau over for den aktive ingrediens i lægemidler eller andre midler i denne gruppe
  • Under 8 år gammel
  • Graviditet, GV
  • Alvorlige patologier i leveren og nyrerne.

Interaktion med andre stoffer

Hvis lægen ordinerede en af ​​tetracyclinerne, skal det huskes, at medikamenter, når de interagerer med tungmetalsubstanser, skaber uopløselige forbindelser. Derfor bør man under behandlingsvarigheden afholde sig fra at konsumere mælk og mejeriprodukter samt lægemidler, der indeholder deres ioner (produkter med jern, antacida, mineraler). Hvis det er umuligt at annullere den fælles ansøgning, skal tidsintervallet mellem doser fra 1 til 3 timer overholdes.

Det er ekstremt uønsket at kombinere tetracykliner med lægemidler, der indeholder jern, da der i dette tilfælde er en gensidig svækkelse af medikamentabsorptionen.

Når de kombineres med tetracycliner, falder den antikonceptive virkning af orale prævention på østrogen.

Barbiturater, carbamazepin og pheninoin øger gentagne gange metabolismen af ​​doxycyclin i leveren, reducerer blodniveauerne. Under terapi skal indikatorer konstant overvåges, og doseringen skal overvåges..

Der skal udvises forsigtighed, når man kombinerer tetracycliner med A-vitamin, da der er en antagelse om, at en sådan kombination kan provokere GM-pseudotumorsyndrom (idiopatisk intrakraniel hypertension).

Tetracyclin-medikamenter er i stand til at forstærke effekten af ​​indirekte antikoagulantia (AED'er), derfor kræves det under behandling detaljeret overvågning af protrombintid.

Antibiotikum

Præparater med tetracyclin foretages i tabletter, kapsler, ydre og øjensalver.

Indtagelse anbefales 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid. Voksne anbefales i gennemsnit at tage 0,3-0,6 g hver 6. time. Børn (8+) ordineres højst 3 g stof pr. Dag, opdelt i flere doser.

Salve til udvendig brug påføres beskadigede områder af huden 1 gang i 4-6 timer. Et middel til øjenterapi placeres bag det nedre øjenlåg med et interval på 2-4 timer.

Lægemiddelliste: Tetracycline, Tetracyclinehydrochlorid, Tetracycline-LekT, Tetracycline salve, Tetracycline med Nystatin, Imex.

Aktiv ingrediens og stof. Lægemidler fremstilles i tabletter under skallen, kapsler, sirup, injektionsopløsninger, pulver til fremstilling af injektioner. Det har en stærkere effekt på pneumokokker. Det tolereres lettere end lægemidler med tetracyclin..

Tabletter og kapsler kan tages med eller uden mad. Kan ordineres til børn under 8 år, hvis der er mistanke om infektion med miltbrand.

Voksne anbefales at tage 0,2-1 g medicin pr. Dag ad gangen eller i to doser. For børn (8+) beregnes doseringen efter formlen 5 mg pr. 1 kg kropsvægt, men ikke over 0,2 g pr. Dag. IV-injektioner: den daglige norm for voksne er 0,2 g (ad gangen eller opdelt i 2 injektioner), for børn - 5 mg pr. 1 kg vægt.

Præparater: Doxycyclin, Doxycycline hydrochlorid, Vidoktsin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minolexin

Det fremstilles i kapsler til oral administration. Indeholder minolexin - et semisyntetisk stof. Det ordineres til urethritis, øjenbetændelse, brucillose, hudpatologier, trachoma, lunge- og kønsinfektioner, betændelse i mandlen, miltbrand, osv..

Det anbefales at drikke medicin efter at have spist for at undgå irritation eller skade på fordøjelseskanalen. Den indledende dosering for voksne er 200 mg, derefter skifter de til at tage 100 mg en gang hver 12. time. Den daglige norm bør ikke være mere end 400 mg.

Præparater: Minocycline, Minocycline hydrochlorid, Minocycline hydrochlorid dihydrat.

tetracyclin

Aktivt stof

Stoffets sammensætning og form

Overtrukne tabletter1 fane.
tetracyclin100 mg

10 stykker. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
20 stk. - Polymer dåser (1) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Bredspektret antibiotikum. Det har en bakteriostatisk effekt på grund af undertrykkelse af proteinsyntese af patogener.

Aktiv mod aerobe gram-positive bakterier: Staphylococcus spp. (inklusive penicillinase-producerende stammer), Streptococcus spp.; gramnegative bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Anaerobe bakterier: Clostridium spp.

Også aktiv mod Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

Tetracycline er resistent over for Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., De fleste stammer af Bacteroides fragilis, de fleste svampe, små vira.

Tetracyklinantibiotika

Tetracycliner er første generation af antimikrobielle stoffer, der blev opnået i midten af ​​det forrige århundrede. De erstattede penicilliner, som de fleste mikroorganismer har udviklet resistens som et resultat af forkert brug af medikamenter. I dag bruges ofte ikke antibiotika fra tetracyclin-gruppen, men i nogle tilfælde kan du ikke undvære dem. Baseret på dem er der for nylig blevet syntetiseret moderne præparater med et bredt spektrum af handlinger til behandling af infektionssygdomme. Men tetracycliner fra både den første og de efterfølgende generationer har et betydeligt antal kontraindikationer og er i stand til at fremkalde alvorlige bivirkninger. Derfor tages antibiotika under streng medicinsk kontrol og først efter en grundig undersøgelse af patienten..

Klassifikation

De første tetracycliner blev opnået som et resultat af en katalytisk kemisk reaktion til reduktion af chlortetracyclin. Derefter flyttede forskere væk fra denne teknik, og antibiotika begyndte at blive produceret på en biosyntetisk måde. På trods af den terapeutiske virkning af tetracycliner påførte tilstedeværelsen af ​​alvorlige bivirkninger begrænsninger i brugen af ​​medikamenter hos patienter med infektiøse patologier. Derfor var udviklerne i den efterfølgende indsats rettet mod at forbedre tetracycliner.

Præparater blev opnået med følgende fordele:

  • absorberes godt af slimhinderne;
  • fremkald ikke vævsskade på injektionsstedet;
  • i lang tid er i den systemiske cirkulation og i fokuserne på betændelse;
  • opretholde et terapeutisk niveau i blodomløbet i lang tid;
  • ingen alvorlige bivirkninger.

Imidlertid har mikroorganismer over tid, selv forbedrede tetracycliner, udviklet resistens, hvilket findes i laboratorieundersøgelser af biologiske prøver.

Advarsel: ”Læger forsøger ikke at ordinere disse antibakterielle stoffer, men lader dem være i reservegruppen medikamenter. Ofte anbefalede tetracycliner inkluderer kun doxycyclin, der bruges til behandling af hudpatologier og sygdomme i urinsystemet ”.

Tetracycline-antibiotika klassificeres afhængigt af metoden til deres fremstilling:

  • naturlig: oxytetracyclin, tetracyclin;
  • semisyntetisk: Chlortetracyclin, Demeclocycline, Metacycline, Doxycycline, Minocycline.

Når forskrives forskellige antibiotika til patienter, tager læger altid hensyn til halveringstiden af ​​tabletter, kapsler eller opløsninger. Dette udtryk henviser til den tidsperiode, der kræves for at et farmakologisk præparat mister 50% af dets terapeutiske egenskaber. I denne periode metaboliseres en del af det aktive stof og udskilles fra kroppen med fæces og (eller) urin. Disse værdier ligger til grund for følgende klassificering af tetracycliner:

  • kort varighed af virkning (5-6 timer) - chlortetracyclin, tetracyclin, oxytetracyclin;
  • gennemsnitlig varighed (7-10 timer) - Demeclocycline, Metacyclin;
  • lang sigt (12-15 timer) - Doxycyclin, minocyclin.

Halveringstiden for tetracycliner falder ikke altid sammen med den biologiske periode. Det sidstnævnte tidsinterval kan variere afhængigt af evnen til at binde til proteiner og interagere med receptorer.

Handlingsspektrum

Aktivitetsspektret af tetracyclinantibiotika er ret bredt på grund af deres bakteriostatiske egenskaber. Nogle mikroorganismer har erhvervet resistens over for disse lægemidler over tid, mens andre stadig er følsomme over for deres virkning. Sådanne bakterier, pinde og virioner har ikke udviklet tilstrækkelig resistens over for tetracykliner:

  • Gram-positive bakterier. Tetracycliner udviser bakteriostatisk aktivitet mod streptokokker, stafylokokker og pneumokokker;
  • Gram-negative bakterier. Antibakterielle medikamenter kan ødelægge de forårsagende stoffer i meningitis - meningokokker;
  • Pinde. Der var ingen reduktion i resistens over for tetracycliner af gram-negative og gram-positive stænger - campylobacter, listeria, yersinia, hemophilic bacillus.

Anbefaling: ”Det er uhensigtsmæssigt at bruge disse antibakterielle stoffer til behandling af tarminfektioner, der er provoseret af penetrering af Salmonella, Shigella og Escherichia coli i den menneskelige krop. Disse mikroorganismer er meget resistente selv for moderne bredspektrede tetracykliner. ”.

De årsagsmæssige stoffer til sjældent forekommende sygdomme i miltbrand, kolera, tularæmi og pest udviklede stadig ikke følsomhed over for tetracyklinantibiotika. I processen med at studere erhvervelsen af ​​mekanismer til resistens over for virkningen af ​​disse antibiotika identificerede forskere fire mulige måder:

  • den langsomme penetrering af tetracycliner i bakterieceller, der forårsager en lav koncentration af det aktive stof og som et resultat ubetydelig terapeutisk aktivitet;
  • erhvervelse i levetiden for en bærer, der aktivt fjerner medikamentforbindelser fra en bakteriecelle;
  • efter at de beskyttende proteiner er knyttet til ribosomer, reduceres effekten af ​​tetracyclinantibiotika på dem;
  • antimikrobiel aktivitet falder under påvirkning af bakterielle enzymer.

En interessant kendsgerning er, at så snart mikroorganismer udvikler resistens over for en hvilken som helst tetracyclin, udvikler resistens sig i alle lægemidler fra denne gruppe. Men spektret af virkning af tetracycliner er stadig ret bredt. Ofte indgår de i terapeutiske regimer efter den påvist ineffektivitet af andre antibakterielle lægemidler.

farmakologisk virkning

Tetracyclin-gruppen inkluderer et stort antal antibakterielle lægemidler, men de har alle en lignende mekanisme til antimikrobiel virkning. Det er baseret på antibiotikas evne til at penetrere bakterieceller og forstyrre proteinsyntesen. Men effekten af ​​tetracycliner på mikroorganismer er mangefacetteret - i processen med metabolisme af stænger og bakterier påvirkes nogle stadier af metabolisme.

farmakodynamik

Efter gennemtrængning i mave-tarmkanalen spredte lægemidler ved den systemiske cirkulation sig til de infektiøse foci. De trænger ind i bakterieceller gennem passiv diffusion eller aktiv transport gennem ionkanaler. Resultatet er en akkumulering i mikroorganismen af ​​en betydelig koncentration af tetracycliner, som er højere end den, der blev tilbage i det ekstracellulære rum.

I en bakteriecelle er de aktive stoffer i antibiotika:

  • binde til ribosomer;
  • forstyrre adgangen til aminosyrer og transport af ribonukleinsyre til komplekser af ribosomer med information ribonukleinsyrer.

Dette handlingsprincip ligner det, der forekommer mellem cellerne i mikroorganismer og humant væv. Forskellen ligger i det faktum, at det aktive transportsystem af bakterier fremmer bevægelsen af ​​antibakterielle lægemidler mod koncentrationsgradienten. Humane celler har ikke denne evne, så selv den maksimale koncentration af tetracycliner skader ikke væv og organer.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af ​​antibakterielle lægemidler er ret høj, når de tages oralt. De har ikke evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren. Et stort antal kontraindikationer og bivirkninger skyldes de kumulative egenskaber ved tetracykliner. De ophobes i en betydelig koncentration i den menneskelige krop. Denne mulighed bruges også til at sikre den maksimale terapeutiske virkning, og de mulige risici for komplikationer reducerer den korrekt beregnede daglige og enkeltdosering.

Metabolismen af ​​tetracyclinantibiotika forekommer i levercellerne - hepatocytter. Antibakterielle midler forlader den menneskelige krop som følger:

  • sammen med galdesyrer;
  • med hver tømning af blæren;
  • i sammensætningen af ​​afføring.

Ved bestemmelse af de krævede doser tager lægen hensyn til, at halvdelen af ​​det samlede antal tetracycliner udskilles uændret.

Advarsel: ”Doxycyclin udskilles kun fra kroppen gennem fordøjelseskanalen. Derfor, når forskrives denne tetracyclin til patienter med patologier i urinsystemet, justerer lægen ikke doseringen ".

Indikationer for brug af antibakterielle lægemidler

For nylig har mange lægemidler vist sig i hylderne på apoteker, i et eller andet omfang, med antimikrobiel og antibakteriel aktivitet. Men de har intet at gøre med antibiotika. Ofte er der forvirring blandt stofbrugere med hensyn til begreber om tabletter og kapslers tilhørighed til bestemte medicingrupper. Derfor er spørgsmålet: "Er tetracyclin et antibiotikum eller ej?" ganske forståelig. Naturligvis hører dette farmakologiske lægemiddel til antibiotika, det tjente som basis for syntese af moderne lægemidler med antibakterielle egenskaber.

Det store spektrum af virkning af tetracycliner tillader deres anvendelse i behandlingen af ​​forskellige patologier:

  • sygdomme, der udvikler sig efter penetrering i organerne i klamydiaens genitourinære system og deres komplikationer: Klamydia, cervicitis, betændelse i urinrøret og prostatakirtlen;
  • infektioner forårsaget af mycoplasmas, respiratorisk mycoplasmosis;
  • Lyme sygdom, tilbagefaldende feber;
  • flåttbårne feber, endemisk og epidemisk typhus;
  • brucellose, tularæmi, miltbrand
  • infektionssygdomme i nedre luftvej;
  • acne af varierende sværhedsgrad;
  • bakterielle tarminfektioner;
  • andexitis, betændelse i æggelederne og æggestokkene som et resultat af indtrængen af ​​patogener i dem;
  • dannelse af inflammatoriske foci efter bid af insekter eller dyr;
  • seksuelt overførte sygdomme, herunder syfilis;
  • actinomycosis - en infektiøs patologi i det kroniske forløb forårsaget af strålende svampe;
  • øjeninfektionssygdomme.

Tetracyklinantibiotika anvendes til den komplekse behandling af ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen forårsaget af gramnegative bakterier Helicobacter pylori. Den højeste bakteriedræbende aktivitet observeres, når tetracycliner, bismut tripotassium dicitrat og protonpumpehæmmere kombineres i det terapeutiske regime.

De mest berømte tetracykliner

Tetracycline-antibiotika er beregnet til intern og lokal anvendelse. Oral administration er indiceret til patienter med lungebetændelse, kompliceret bronchiolitis, betændelse i mandlen. Salver med tetracycliner bruges til påføring på hud og slimhinder, podet med patogene bakterier. For at forbedre den terapeutiske virkning praktiseres en kombination af interne og eksterne lægemidler. Følgende medikamenter er inkluderet på listen over tetracyclinantibiotika:

  • Doxycyclin. Et bredspektret antibiotikum bruges til behandling af pleurisy, bihulebetændelse, urogenitale infektioner, acne;
  • Metacyclin. Lægemidlet bruges til sygdomme ledsaget af sepsis, purulent udflod. Metacycline er effektiv til forbrændinger og otitis medier, sårlæsioner;
  • Minocycline. Antibiotikumet bruges til behandling af urethritis i forskellige etiologier, trakoma, tilbagevendende feber;
  • Oxytetracyclin. Et bredspektret medikament brugt til enhver infektion forårsaget af gram-positive cocci;
  • Hyoxysone Antibiotikumet fås i form af en salve med samme navn. Dets anvendelse giver dig mulighed for hurtigt at stoppe den inflammatoriske proces, der opstår med erosion, eksem, pustulære infektioner;
  • Oxycyclozole. Det aktive stof i sprayen udviser en antibakteriel virkning. Med dette stof kan du hurtigt helbrede sår og forbrændinger;
  • Tetracyclin. Lægemidlet bruges til behandling af gonoré, skarlagensfeber, dysenteri, septisk endokarditis, purulent pleurisy;
  • Diethracycline. Den forlængede virkning af salven med dette tetracyclinantibiotikum er vidt brugt til behandling af infektiøse læsioner i okulær hornhinde;
  • Oxytetracyclin-dihydrat. Antibiotikumet er i stand til hurtigt at blive absorberet i kroppen og i lang tid at opretholde den maksimale koncentration af det aktive stof i blodomløbet.

Under tetracyclin-antibiotikabehandling overvåger læger nøje patientens tilstand. Dette er nødvendigt på grund af den mulige manifestation af bivirkninger: angreb af opkast, kvalme eller allergiske reaktioner. Hvis der opdages noget negativt symptom, skal en person straks informere den behandlende læge om at ændre dosis eller helt stoppe medikamentet.

Men det er måske mere korrekt at behandle ikke virkningen, men årsagen?

Vi anbefaler at læse historien om Olga Kirovtseva, hvordan hun helbrede sin mave. Læs artiklen >>

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen har en bakteriostatisk virkning

De første tetracyclinantibiotika beregnet til klinisk anvendelse blev opnået fra streptomycet i jord i 1948. Denne klasse af antibiotika har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, og forskellene mellem repræsentanterne for de enkelte grupper er små.

Handlingsmekanismen for tetracyclinantibiotika

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen har en bakteriostatisk virkning. De påvirker proteinsyntese ved at binde til ribosomer og afslutte adgangen til komplekser, der består af transport-RNA'er med aminosyrer til komplekser af informative RNA'er med ribosomer. Denne mekanisme ligner den, der er iboende i bakterieceller og humane vævsceller, men bakterier har et aktivt (energiafhængigt) transportsystem, der fremmer overførslen af ​​tetracycliner mod koncentrationsgradienten, hvilket fører til dets akkumulering inde i bakteriecellen. Dette er kun karakteristisk for bakterier, da humane vævsceller ikke adskiller sig i en sådan koncentrationsmekanisme, dvs. niveauet af tetracycliner i blodet, der er tilstrækkeligt til at stoppe proteinsyntese i bakterier, er ufarligt for mennesker.

Farmakokinetik

De fleste tetracyclinantibiotika absorberes kun delvist fra fordøjelseskanalen, nok i tarmen til at ændre floraen og forårsage smertefulde og til tider farlige komplikationer, såsom pseudomembranøs colitis. Mejeriprodukter reducerer absorptionen i en størrelsesorden, og syre-neutraliserende midler til jernpræparater udviser denne egenskab i endnu større grad, tilsyneladende på grund af dannelsen af ​​chelater med calcium, aluminium og jernioner.
Antibiotika fra tetracyclin-gruppen er fordelt over alt kropsvæv, men trænger med vanskeligheder ind i cerebrospinalvæsken. Deres koncentration i galden er 5-10 gange højere end i blodplasma. Antibiotikum krydser placenta; koncentrationen i modermælken er omtrent lig med koncentrationen i plasma. Tetracycliner udskilles normalt uændret i urin. Deres t1 / 2 er normalt 6-12 timer, men med alvorlig nedsat nyrefunktion kan den overstige 100 timer. Den anti-anabolske virkning af tetracycliner forårsager en stigning i urinstof i blodet og en stigning i nitrogenbelastning, som skal udskilles. Doxycyclin og minocyclin er en undtagelse for alle tetracycliner og udskilles ikke gennem nyrerne, hvilket resulterer i, at de nogle gange er ordineret til nedsat nyrefunktion (selvom deres anti-anabolske virkning fortsætter).

Anvendelse af tetracyclinantibiotika

Tetracyclinantibiotika er aktive i næsten alle infektioner forårsaget af gramnegative og grampositive patogene bakterier, med undtagelse af de fleste stammer af Proteus og Pseudomonas aeruginosa. Således kan et antibiotikum anvendes til mange almindelige infektioner, især blandede, i tilfælde, hvor behandling er ordineret uden at identificere patogenet, dvs. til bronkitis og bronchopneumoni. Tetracycliner erstatter ikke penicillin, når det er indikeret til behandling af sidstnævnte, da det har en bakteriedræbende virkning og er mindre toksisk.
Lægemiddelresistens (resistens) er i øjeblikket et problem for næsten alle typer mikroorganismer. Inde i tetracyclinantibiotika bemærkes fuldstændig krydsresistens..
En af tetracyclinerne (demeclocyclin) var uventet effektiv til kronisk hyponatræmi, der ledsagede syndromet for ufuldkommen sekretion af antidiuretisk hormon, hvor begrænsningen af ​​vandindtagelsen er ineffektiv. Denne opdagelse er en af ​​mange vindere af heldige fund inden for medicin. Det skyldes det faktum, at hos patienter med akne, der blev behandlet med demeclocyclin, blev det konstateret en krænkelse af nyrernes koncentrationsevne. Antibiotikumet forårsager ufølsomhed over for det antidiuretiske hormon, hvilket tilsyneladende hæmmer dannelsen og virkningen af ​​cAMP i nyretubulierne. Det kan bruges til syndrom med ufuldkommen sekretion af antidiuretisk hormon, da dens virkning er dosisafhængig og reversibel.

Bivirkninger med tetracyclinantibiotika

Patienter har normalt halsbrand, kvalme og opkast på grund af irritation i mavevæggen. At drikke mælk eller tage antacida for at reducere sværhedsgraden af ​​disse virkninger påvirker absorptionen af ​​tetracykliner. Diarré på grund af en ændring i kolonens flora.
Opportunistiske infektioner kan være forbundet med Candida albicans (ulceration i oropharynx, diarré og kløe i anus), Proteus, pseudomonads eller stafylokokker. Ved svær diarré er det mest fornuftigt at annullere tetracyclinbehandling, hvorefter spontan kur normalt forekommer.
Krænkelse af epitelets integritet, dels forbundet med en mangel på vitamin B-komplekset og delvist med milde opportunistiske infektioner forårsaget af gær eller skimmel, fører til ulceration i oropharynx, sort “behåret” tunge, dysfagi og ømhed i perianalregionen. Der er bevis for, at vitamin B-præparater kan forhindre eller stoppe udviklingen af ​​symptomer på dysfunktion i fordøjelseskanalen. Det er sandsynligvis korrekt at altid ordinere disse vitaminer med langvarig tetracyclinbehandling..
En anden uventet effekt af lægemidlet blev først opdaget år efter starten af ​​dets kliniske anvendelse. På grund af dets evne til at danne chelater med calciumphosphat, absorberes tetracycliner selektivt af det voksende væv i knogler og tænder i fosteret og børnene. Dette ledsages af dental emaljehypoplasi, unormal fangdannelse, gul eller brun pigmentering og en stigning i tandfald. Graden af ​​skade og dens dybde varierer afhængigt af doserne af tetracyclin og barnets alder.
Hvis du er gravid i mere end 14 uger, eller i en baby i de første måneder af livet, kan selv korte behandlingsforløb være skadelige. For at forhindre farvning af permanente anteriortænder, bør tetracycliner ikke ordineres til gravide kvinder 2 måneder før fødslen og børn under 4 år, og for at forhindre farvning af andre tænder skal behandling undgås for børn under 8 år (eller op til 12 år, hvis det er omkring mol III - mol). Langvarig behandling med tetracyclin i alle aldre kan ledsages af neglefarvning..
Virkningen på knoglerne efter deres dannelse i fosteret er af mindre klinisk betydning, da deres pigmentering ikke ledsages af kosmetiske defekter, og en lille periode, hvor væksten bremser, betyder ikke noget. Det vides ikke, i hvilken udstrækning tetracycliner taget i de tidlige stadier af graviditeten kan føre til medfødte afvigelser. Der er ikke rapporteret om nogen alvorlig dysplasi hos børn med kroniske luftvejssygdomme, der kontinuerligt har fået tetracyklin, på trods af at det påvirker tandplejeprocesser.
Forøget urinstof i blodet (anti-anabol effekt). En stigning i kvælstofniveauer er klinisk vigtig i tilfælde af nyreskade hos kirurgiske patienter eller hos personer med kvæstelser, underernæring og ældre. Høje doser skader nyrerne. Tetracykliner forårsager lysfølsomhed og andre udslæt. Leveren og bugspytkirtlen kan påvirkes, især hos gravide kvinder og med nyresygdomme, når lægemidlet administreres intravenøst. Antibiotika i denne gruppe forårsager sjældent godartet intrakraniel hypertension. Minocycline (men ikke andre tetracykliner) kan forårsage dysfunktion af det vestibulære apparat, hvilket kan resultere i svimmelhed og forstyrrelse i balance i sansen, især hos kvinder. Bivirkninger forsvinder umiddelbart efter seponering af lægemidlet.

Nogle tetracyclinantibiotika

Tetracycline (tabletter på 250, 500 mg) kan betragtes som en repræsentant for denne klasse. Det absorberes ikke helt fra tarmen, og ubetydelige mængder udskilles med fæces. Doseringer til intravenøs eller intramuskulær administration bør være mindre end halvdelen af ​​den dosis, der indgives oralt for at opnå en lignende effekt. Antibiotikum udskilles af nyrerne og med galden er det t1 / 2 på 8 timer. En enkelt dosis er 250 eller 500 mg, det ordineres to eller fire gange om dagen. Ved acne tages tetracyclin oralt ved 250 mg tre gange dagligt i 1-4 uger og derefter to gange dagligt, indtil acne forsvinder.

(100 mg) absorberes let fra tarmen, selv efter et måltid. Dens t1 / 2 er 20 timer. Den udskilles med galden, fæces, hvori den trænger ind, diffunderer gennem tyndtarmen og delvis med urin. Nedsat nyrefunktion kompenseres effektivt ved hjælp af ekstrarenal udskillelsesmekanismer, så i sådanne tilfælde er der ikke behov for at reducere dosis: 100-200 mg kan ordineres en gang dagligt.
Minocycline (50, 100 mg) absorberes også let fra tarmen, selv efter at have spist. Dens t1 / 2 er 14 h. Lægemidlet metaboliseres delvist i leveren, delvis udskilles i galden eller urinen. I tilfælde af nedsat nyrefunktion kan dosis ikke reduceres: i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres 200 mg og derefter 100 mg to gange om dagen.
Andre antibiotika fra tetracyclin-gruppen inkluderer chlortetracyclin, demeclocycline, clomocycline, limycyclin, metacycline, oxytetracycline.

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen er kemoterapeutiske lægemidler, der hører til rækkefølgen af ​​polycarbonyl-stoffer (polyketider). På trods af den brede vifte af lægemiddelrepræsentanter for denne serie har tetracycliner en fælles virkningsmekanisme på patogen mikroflora.

Den terapeutiske virkning opnås på grund af irreversible forstyrrelser i syntesen af ​​peptider i den prokaryote celle. Tetracykliner danner et stabilt kompleks med en lille ribosomal underenhed, hvilket blokerer oversættelsesprocesser, men handlingsmekanismen er stadig genstand for kontrovers.

For at overvinde problemet med bakteriers udbredte resistens over for tetracykliner er det nødvendigt at bruge lægemidler med forskellige virkningsmekanismer (erythromycin og makrolider) i løbet af antibiotikabehandling. Og stopper heller ikke med at tage medicinen tidligere end den periode, som lægen har foreskrevet, i betragtning af risikoen for at udvikle en vedvarende form for transport.

Klassificering af tetracykliner

Antibiotika fra tetracyclingruppen adskiller sig i fysisk-kemiske kriterier, graden af ​​sværhedsgrad af den bakteriedræbende virkning, nogle farmakokinetiske parametre og patientens følsomhed over for lægemidlet. Den aktuelle klassificering af humanmedicinske produkter, der tilhører tetracyclin-gruppen:

En kort historie med opdagelse og implementering

Gruppens første repræsentant - chlortetracycline blev opdaget fra streptomycetes kulturvæske i 1945. I øjeblikket bruges det udelukkende i veterinærmedicin. Efter 4 år viste det sig, at en anden art af streptomycetes havde evnen til at syntetisere oxytetracyclin. Efter kliniske forsøg blev lægemidlet godkendt til brug i human medicin i 1950..

Tetracycline, der gav navnet til hele gruppen af ​​antibakterielle stoffer, blev først opnået kemisk som et resultat af reduktionsreaktionen af ​​chlortetracyclin i 1952. Et år senere blev det oprensede tetracyclinmolekyle isoleret fra dyrkningsmediet af actinomycetes (Streptomyces aureofaciens).

Senere, i slutningen af ​​det 20. og 21. århundrede, blev syntetiske derivater af klassens hovedrepræsentanter syntetiseret: metacyclin, minocycline, tigecycline. Den sidste generation af tetracycliner er kendetegnet ved evnen til at udvise terapeutisk potentiale i forhold til stammer, der har udviklet en stabil tolerance over for virkningen af ​​naturlige antibiotika.

En komplet liste over tetracyclinantibiotika

  • * hætter - kapselform;
  • ** lyofilisat - tetracyclin i ampuller i form af et tørt pulver til fremstilling af intravenøse injektioner;
  • *** tabl - tabletform.

Anvendelse inden for forskellige medicinske områder

Medicin bruges i både human og veterinær medicin til behandling af forskellige infektionssygdomme, herunder især farlige pandemier. En person får ordineret en medicin efter en nøjagtig diagnose og udskillelse af patogenet. I dette tilfælde er det nødvendigt at bestemme infektiøse agens følsomhed over for forskellige grupper af antibiotika. Moderat og høj følsomhed over for tetracycliner er en tilstrækkelig betingelse for valg af lægemidler baseret på denne gruppe..

etableret krydsallergi mellem repræsentanter for den samme gruppe. I dette tilfælde er det nødvendigt at udelukke enhver medicin, der er baseret på data fra antibakterielle molekyler.

Det er kendt, at lægemidler fra et antal tetracykliner er mest efterspurgte i veterinærpraksis i betragtning af effektivitet og overkommelige priser. Desuden henviser den første af de modtagne repræsentanter for klassen - chlortetracyclin, udelukkende til veterinærlægemidler. Det bruges til at behandle og opnå kunstig vægtøgning hos husdyr..

Indikationer for aftale

In vitro-laboratorietests blev følsomheden af ​​følgende grupper af bakterier over for medicin fra et antal tetracykliner fastlagt:

  • Staphylococcaceae-familie: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Neisseriaceae-familie: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Høestokk (subtilis) og B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis og S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Kolera vibrio;
  • Preteas: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • influenzabacillus;
  • Klebsiella lungebetændelse;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis og B. abortus bovis;
  • Intracellulære parasitter: amøbe, rickettsia, leptospira og listeria.

alle medlemmer af klassen er kendetegnet ved ovennævnte spektrum af handling med nogle funktioner. Den maksimale aktivitet mod gram-positive bakterier observeres i chlortetracyclin, og minimum - i oxytetracycline. I dette tilfælde observeres den største følsomhed af gram-negative stammer over for den antibakterielle virkning af lægemidler baseret på tetracyclin. Til gengæld er oxytetracyclin mest effektiv til behandling af amøber, rickettsial, pseudomonas og mycobacterial infektioner.

Sygdomme, hvor et antal tetracyclin-lægemidler ordineres:

  • infektiøse processer i luftvejene (lungebetændelse, bronkitis, betændelse i mandlen);
  • genitourinary tract inflammation (cystitis, pyelonephritis, prostatitis, syfilis, gonorrhea);
  • patologi i synets organer (konjunktivitis, blepharitis, trachoma);
  • sygdomme i muskuloskeletalsystemet (osteomyelitis og purulente læsioner i muskelvæv);
  • især farlige sygdomme - pest, kolera og brucellose.

Enhver medicin udleveres udelukkende med recept, selvmedicinering er farlig på grund af ineffektivitet og muligheden for spredning af bakterieresistens til repræsentanter for denne gruppe af stoffer..

Destinationsbegrænsninger

Lægemidler med det aktive stof i tetracycliner må ikke ordineres, hvis der er mærker i patientens historie med individuel intolerance (allergi), nedsat leverfunktion såvel som med et lavt niveau af leukocytter i blodet og tilhørende mykotiske infektioner..

For patienter under 8 år ordineres medicin udelukkende i livstruende situationer. Samtidig skal hele antibiotikabehandlingen finde sted på et hospital under nøje tilsyn af en læge. Det er vigtigt at bemærke, at at tage tetracykliner på tidspunktet for tandvækst fører til irreversible ændringer i deres farve.

Graviditet og amning er også strenge kontraindikationer. Det blev fundet, at bakteriedræbende komponenter er i stand til at diffundere gennem placentabarrieren og modermælken. Resultatet er en høj risiko for at udvikle abnormiteter i strukturen i fosterets skelet og leverstatose.

Funktioner af de vigtigste lægemidler

Doxycyclin

Det har et maksimalt niveau af bakteriedræbende aktivitet og forlænget terapeutisk aktivitet. Derudover inhiberer medicinen mindre end andre væksten og udviklingen af ​​den symbiotiske mikroflora i den humane tarme i betragtning af en mere fuldstændig absorption. Den minimale inhiberende koncentration observeres 1 time efter intravenøs indgivelse. Aflejringsstedet er knoglevæv. I betragtning af den høje risiko for øget følsomhed over for sollys anbefales det at undgå UV-stråling under og efter behandling i mindst 4 dage.

tetracyclin

Absorberet i fordøjelseskanalen højst 80% af den totale indgivne dosis. I dette tilfælde er der en høj resistens fra Pseudomonas aeruginosa, Proteus og bakteroider over for dette stof. Den kombinerede anvendelse af tetracycliner og mejeriprodukter er forbudt, da der er et kraftigt fald i absorptionen af ​​den aktive bestanddel.

Rondomycin

Det er ordineret til manifestation af allergiske reaktioner på beta-lactam-antibiotika og betragtes som et andet lægemiddel. Det er blevet konstateret, at antibiotisk inaktivering forekommer ved samtidig administration med jernholdige midler. Patienter med nyresygdom kræver dosisjustering.

Det har 100% biotilgængelighed for den menneskelige krop. Maksimal terapeutisk effektivitet opnås ved behandling af interabdominale infektiøse processer, alvorlige stadier af purulente læsioner af blødt væv og samfund erhvervet lungebetændelse.

udnævnelsen af ​​lægemidlet er kun muligt for patienter fra 18 år. Høj prævalens af virulente stammer til virkningen af ​​tigacil bemærkes, derfor er administration forbudt uden en test for at bestemme patogenens følsomhed.

Oxytetracyclinhydrochlorid

Det har en bakteriostatisk virkning. Sammenhængen mellem fødeindtagelse og medicinering er pålideligt påvist, så intervallet mellem dem skal være mindst 4 timer. Et terapeutisk lægemiddel ordineres til behandling af sygdomme og forebyggelse af postoperative infektioner. Doseringsregimet for hver patient vælges individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​den patologiske proces og spredningen af ​​infektiøse midler gennem kroppen..

Minolexin

Det har en høj grad af penetration i humane organer og væv, den minimale inhiberende koncentration observeres 40 minutter efter administration. Spisning påvirker ikke det aktive stofs absorptionsgrad. Det aflejres i knoglevæv med dannelse af uopløselige komplekser med calciumioner. Det bruges både som et uafhængigt lægemiddel og som del af kompleks terapi i kombination med andre lægemidler.

Bivirkninger

De mest almindelige manifestationer fra:

  • Mave-tarmkanal: funktionsfejl i fordøjelsesenzymer, afføringsforstyrrelse, kvalme, opkast, mørning af tungen, smerter i mageregionen;
  • CNS: smerter i det tidsmæssige og parietale område, sammenblanding af bevidsthed og desorientering i rummet;
  • CVS: en ændring i antallet af laboratorieblodceller;
  • individuel intolerance: angioødem, udslæt på overfladen af ​​huden, kløe;
  • hud: øget følsomhed over for sollys;
  • andet: candidiasis, dysbiosis, stomatitis.

Det bemærkes, at hyppigheden af ​​manifestation af negative symptomer efter lægens instruktioner og anbefalinger ikke overstiger 1 tilfælde per 10 00 patienter.

Forberedte instruktionen
specialist mikrobiolog Martynovich Yu.I.

På vores side kan du blive bekendt med de fleste grupper af antibiotika, komplette lister over deres medikamenter, klassificeringer, historie og andre vigtige oplysninger. For at gøre dette, oprettes et afsnit "Klassificering" i topmenuen på webstedet.

Overfør dit helbred til fagfolk! Lav en aftale med den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en generel specialist, der ud fra dine symptomer stiller den rigtige diagnose og ordinerer effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, Skt. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få en rabat på op til 65% på en aftale.

* Tryk på knappen fører dig til en speciel side på webstedet med formularen til søgning og registrering af en specialist i din profil.

* Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov ved Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk